Simdax - den första kalciumsensitiseraren med en unik verkningsmekanism
Simdax för patienter med akut hjärtsvikt
Simdax (levosimendan) har funnits på den svenska marknaden sedan hösten 2000. Läkemedelsverket i Sverige var det första land som godkände Simdax för intravenös behandling av akut försämrad svår kronisk hjärtsvikt. Simdax marknadsförs i mer än 45 länder. Över 1,6 miljoner människor över hela världen hamnar varje år på akutmottagningar med diagnosen inkompenserad hjärtsvikt. Sjukdomen drabbar fler män än kvinnor och är vanligare bland äldre personer än hos yngre. Inkompenserad hjärtsvikt bland 65-åringar och äldre blir allt vanligare. I Sverige beräknas cirka 150 000 – 200 000 personer ha symtomgivande hjärtsvikt. Årligen insjuknar cirka 30 000 personer i Sverige med hjärtsvikt.
Målsättning vid behandling av hjärtsvikt är att förbättra patientens livskvalitet genom att minska symtom och funktionsnedsättning, samt att minska behovet av sjukhusinläggningar och förlänga överlevnadstiden.
Simdax (levosimendan) är en kalciumsensitiserare som ges intravenöst under 24 timmar. Simdax förstärker de kontraktila proteinernas kalciumkänslighet genom en kalciumberoende bindning till kardiellt troponin C. Simdax ökar kontraktionskraften, utan att minska ventrikulär relaxationstid. Detta leder till en förbättring av hjärtminutvolymen. Dessutom öppnar Simdax ATP-känsliga kaliumkanaler i vaskulär glatt muskulatur, vilket medför en vasodilatation av systemiska och koronara resistenskärl samt systemiska venösa kapacitanskärl. Det leder till en reduktion av både preload (fyllnadstryck) och afterload (tömningsmotstånd) utan negativ effekt på den diastoliska funktionen. Det sviktande hjärtat får ett lägre vaskulärt motstånd att pumpa emot, vilket är gynnsamt.
Effekten med en förbättrad hemodynamik uppnås utan signifikant ökning av syrgasförbrukningen i myokardiet. Simdax aktiverar ”stunned” myokardium (d.v.s. myokardium med ofullständig återhämtning efter tidigare ischemi) hos patienter efter PTCA eller trombolys. Dessutom ökar Simdax den koronara blodcirkulationen efter hjärtkirurgi och förbättrar myokardperfusionen hos patienter med hjärtsvikt.
De hemodynamiska effekterna kvarstår upp till 9 dagar efter avslutad 24 timmars infusion tack vare att Simdax bildar en aktiv metabolit. I enlighet med gällande behandlingsstandard ska EKG, blodtryck och hjärtfrekvens monitoreras under pågående behandling och urinproduktionen mätas. Länk till Simdax FASS-text och produktresumé.
Levosimendan – läs mer om forskningsprojektet från idé till produkt
1988 var det ursprungliga syftet med projektet att utveckla en säker substans med inodilaterande verkan. Uppenbarligen hänger substansens säkerhet mer samman med dess inverkan på hjärtat än med dess vasodilaterande effekt. Därför granskade vi först de förut kända substanserna med positiv inotropi och deras verkningsmekanismer, och försökte avgöra vad som är fel med dessa substanser. Läs mer...
Piero Pollesello, Ph.D., docent Senior Scientific Advisor
Core Therapy Areas / Human Pharmaceuticals
ORION PHARMA / Orion Corporation
P.O.Box 65 FIN-02101 Espoo, FINLAND |
|
